物质的唯一特性是(唯物辩证法的总特征和根本规律是)
第一章 生物药剂学概述
一 单项选择题
2 药物的吸收过程是指
A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程
C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程
E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程
3 药物的分布过程是指
A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程
C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程
E 药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程
4 药物的代谢过程是指
A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程
C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程
E 药物向其他组织的转运过程
5 药物的排泄过程是指
A 是指药物体内经肾代谢的过程 B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程
C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程 D 药物向其他组织的转运过程
E 药物透过细胞膜进人体内的过程
6 药物的消除过程是指
A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程 B 是指药物消失 C 是指药物在体内的结构改变
D 是指药物的排泄 E 是指体内测不到药物的问题
7 化学结为决定疗效的观点
A 是生物药剂学的基本观点
B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点
C 该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关 D 是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效
E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的
【习题答案】
一 单选题：1-7 DDEBBAD
三 论述题
1.生物药剂学中的剂型因素包括：
（1） 药物的化学性质（2） 药物的物理性质（3） 药物的剂型及用药方法。（4） 制剂处方中所用的辅料的性质与用量。（5） 处方中药物的配伍及相互作用。（6） 制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。
2生物药剂学中的生物因素主要包括：
（1） 种族差异：是指不同的生物种类的差异，及不同人种的差异。（2） 性别差异3） 年龄差异。（4） 生理和病理条件的差异（5） 遗传因素：人体内参与药物代谢的各种酶活性的个体差异。
第二章 口服药物的吸收
一 名词解释
1.吸收 2.pH分配假说 3.肝肠循环 4.主动转运 5.易化扩散 6.膜孔转运 7.肝首过效应 8.口服定位给药系统 9.被动转运 10.多晶型
二 单项选择题
1.下列成分不是细胞膜组成成分的是
A.脂肪 B.蛋白质 C.磷脂 D.糖类
2.下列属于生理因素的是
A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.生理和病理条件差异
3.药物的主要吸收部位是
A.胃 B.小肠 C.大肠 D.均是
4.各类食物中，（ ）胃排空最快
A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均一样
5.根据Henderson-Hasselbalch 方程式求出，碱性药物的pKa－pH=
A.lg(Ci/Cu) B.lg(Ci×Cu) C.lg(Ci－Cu) D.lg(Ci＋Cu)
6.下列（ ）可影响药物的溶出速率
A.粒子大小 B.多晶型 C.溶剂化物 D.均是
7.胞饮作用的特点是
A.有部位特异性 B.需要载体 C.不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运 E.无部位特异性
8.下列叙述错误的是
A.生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学
B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
C.主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促 系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 D.被动扩散不需要载体参与
E.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内，称为胞饮
9.以下哪条不是被动扩散特征
A.不消耗能量 B.有部位特异性 C.由高浓度区域向低浓度区域转运
D.不需借助载体进行转运 E.无饱和现象和竞争抑制现象
10.以下哪条不是主动转运的特征
A.消耗能量 B.可与结构类似的物质发生竞争现象 C.由低浓度向高浓度转运 D.不需载体进行转运 E.有饱和状态
11.以下哪条不是促进扩散的特征
A.不消耗能量 B.有结构特异性要求 C.由高浓度向低浓度转运D.不需载体进行转运 E.有饱和状态
12.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的
A.脂肪性食物能增加难溶药物的吸收 B.一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加
C.一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D.当胃空速率增加时，多数药物吸收加快
E.脂溶性、非离子性药物容易透过细胞膜
13.影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括
A.药物在胃肠道中的稳定性 B.粒子大小 C.多晶型 D.解离常数 E.胃排空速率
14.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括
A.胃肠液成分与性质 B.胃肠道蠕动 C.循环系统 D.药物在胃肠道中的稳定性 E.胃排空速率
15.一般认为口服剂型中药物吸收速率的大致顺序
A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂 B.水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂
C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂 D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂
E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂
16.对于同一种药物，吸收最快的剂型是
A.片剂 B.软膏剂 C.溶液剂 D.混悬剂
17.药物的溶出速率可用下列哪项表示
A.Noyes-Whitney方程 B.Henderson-Hasselbalch方程 C.Ficks定律 D.Higuchi方程
18.下列属于剂型因素的是
A. 药物的剂型及给药方法 B. 制剂处方与工艺 C. A、B均是 D. A、B均不是
19.可作为多肽类药物口服吸收部位的是
A.十二指肠 B.盲肠 C.结肠 D.直肠
20.血流量可显著影响药物在（ ）的吸收速度
A.胃 B.小肠 C.大肠 D.均不是
21.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为
A.25/1 B.1/25 C.1 D.无法计算
22.多晶型中以（ ）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜
A.稳定型 B.亚稳定型 C.不稳定型 D.A、B、C均不是
23.下列属于生理因素的是
A.种族差异 B.性别差异 C.遗传因素差异 D.均是
24.药物主动转运吸收的特异性部位是
A.小肠 B.盲肠 C.结肠 D.直肠
25.消化道分泌液的pH一般能影响药物的（ ）吸收
A.被动扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用
26.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（ ）状态
A.漏槽 B.动态平衡 C.均是 D.均不是
27.消化液中的（ ）能增加难溶药物的溶解度，从而影响药物的吸收
A.胆盐 B.酶类 C.粘蛋白 D.糖
28.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为
A.dC/dt=kSCs B.dC/dt=kS/Cs C.dC/dt=k/SCs D.dC/dt=kCs
29.膜孔转运有利于（ ）药物的吸收
A.脂溶性大分子 B.水溶性小分子 C.水溶性大分子 D.带正电荷的蛋白质 E.带负电荷的蛋白质
30.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为
A.水合物<有机溶媒化物<无水物 B.无水物<水合物<有机溶媒化物
C.有机溶媒化物<无水物<水合物 D.水合物<无水物<有机溶媒化物
31.淋巴系统对（ ）的吸收起着重要作用
A.脂溶性药物 B.水溶性药物 C.大分子药物 D.小分子药物
32.弱酸性药物的溶出速度与pH大小的关系是
A.随pH增加而增加 B随pH减少而增加 C.与pH无关 D.视具体情况而定
33.pH-分配假说可用下面那个方程描述
A.Fick B.Noyes-Whitney C.Henderson-Hasselbakch D.Stocks
34.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为
A.该药物在肠道中的非解离型比例大 B.药物的脂溶性增加 C.肠蠕动快 D.小肠的有效面积大 E.该药在胃中不稳定
35.用减少药物粒度的方法来改善吸收，仅在（ ）情况下有意义
A.吸收过程的机制为主动转运 B.溶出是吸收的限速过程 C.药物在碱性介质中较难溶解
D.药物对组织刺激性较大 E.药物在胃肠道内稳定性差
36.如果药物溶液剂型比固体剂型好，则
A.固体剂型不崩解 B.说明溶液机型是唯一实用的口服剂型 C.药物口服只受到溶出速度的限制
D.说明固体剂型没配置好 E.以上均不是
37.以下关于氯霉素的叙述错误的是
A.无味氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型为有效晶型
B.无味氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用 C.无定型为有效形式
D.无味氯霉素无效晶型经水浴加热（87℃-89℃）熔融处理后可转变为有效晶型。
E.无味氯霉素的有效晶型的血药浓度比其无效晶型的血药浓度高
38.关于核黄素服用方法正确的是
A.核黄素是被动吸收，吸收部位是在胃部，应空腹服用
B.核黄素是主动转运，吸收部位在十二指肠，故应空腹服用，并饮大量水以利吸收完全
C.核黄素是主动转运，吸收部位在十二指肠，宜饭后服用，使药物缓慢通过吸收部位而吸收完全
D.核黄素是被动吸收，服用不拘形式 E.核黄素是被动吸收，吸收部位在小肠上部，应空腹服用
39.药物理化性质对于药物在为肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是
A.药物的溶出快有利于吸收 B.具有多晶型的药物，一般其压稳定型有利于吸收
C.药物具有一定脂溶性，有利于吸收，但脂溶性不可过大
D.酸性药物在胃酸条件下有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下有利于药物的吸收
E.大分子药物可通过上皮细胞含水膜孔转运吸收
40.下列各种因素中除（ ）外，均能加快胃的排空
A.胃内容物渗透压降低 B.胃大部分切除 C.胃内容物黏度降低 D.阿司匹林 E.普萘洛尔
41.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加
A.缓释片 B.肠溶衣 C.薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸镁 E.增加颗粒大小
42.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中那个是错误的
A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位
B.为肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃 pH1-3（空腹偏低，约为1.2-1.8，进食后pH值上升到3），十二指肠pH5-6，空肠pH6-7，大肠pH7-8 C.pH值影响被动扩散的吸收
D.主动转运很少受pH值的影响 E.弱碱性药物如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差
43.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物
A.高的溶解度，低的通透性 B.低的溶解度，高的通透性 C.高的溶解度，高的通透性
D.低的溶解度，低的通透性 E.以上都不是
44.下列有关载体媒介转运的描述正确的是
A.逆浓度梯度转运 B.不需要载体参与 C.需要消耗能量 D.转运速度与浓度呈线性关系 E.转运具有饱和现象
45.下列有关胃排空与胃排空速率的描述错误的是
A.胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程为胃排空 B.胃空速率慢，药物在胃中停留时间延长，弱酸性药物的吸收会增加
C.固体食物的胃空速率慢于流体食物 D.胃排空速率越快越有利于主动转运药物的吸收
E.药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率
46.下列有关溶出度参数的描述错误的有
A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间 B.威布尔分布模型中t0表示溶出时的时滞
C.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比
D.相似因子与变异因子可以定量的评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别
E.单指数模型中k越小表明药物从制剂中溶出的速度越快
47.下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述不恰当的有
A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分为四大类 B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性
C.Ⅲ型药物通透性是吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性
D.剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量指数越大，越有利于药物的吸收
E.溶出指数是描述难溶性药物的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关
48 制备片剂时制备工艺对药物吸收的影响
A 混合方法 B 包衣 C 制粒操作和颗粒 D压片时的压力 E 颗粒大小
49 细胞膜的特点
A 膜结构的对称性 B 膜的流动性及对称性C 膜的通透性 D 膜结构的稳定E 膜结构的流动性及不对称性
50 下列哪些不是影响胃排空速率的因素
A 食物的pH值 B 食物的类型 C 胃内容物的体积 D 药物 E 胃内容物的黏度
55 全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在
A 接近直肠上静脉 B 应距肛门口约2cm处 C 接近直肠下静脉 D 接近直肠上、中、下静脉
57 下列叙述中哪些不是主动转运的特点
A 逆浓度梯度 B 药物从低浓度向高浓度转运，需要消耗能量 E 无饱和现象，但消耗能量
C 需要有特定载体，在股两边来回穿梭，担负着转运任务 D 存在饱和现象，不消耗能量
60 不影响药物胃肠道吸收的因素是
A 药物的解离常数与脂溶性 B 药物从制剂中的溶出速度 C 药物的黏度 D 药物的旋光度 E 药物的晶型
61 目前认为药物透入皮肤吸收的途径有
A 透过表皮进人真皮，吸收入血 B 通过毛囊 C 通过汗腺 D 通过皮脂腺 E 均可
62 下列说法不正确的
A 片剂中加人崩解剂的目的是促进片剂崩解，从而使吸收加快 B 崩解剂的用量与药物的溶出速度无关
C润滑剂大多为流水性和水不溶性物质，加入会影响药物崩解或溶出
D 减少药物粒径可加快溶出速率和吸收速率
E 活性炭对一些药物有很强的吸附作用，使药物的生物利用度减少
63 下列叙述不正确的
A 静脉注射药物直接进人血管，注射结束时血药浓度最高 B 静脉注射起效快
C 静脉注射的容量一般小于50 ml D 静脉注射或静脉滴注一般为水溶液，没有乳液
E 静脉注射不能用混悬液
64 下列叙述错误的
A 植入剂一般植入皮下 B 皮内注射，只用于诊断与过敏实验，注射量在1ml左右
C 鞘内注射可用于克服血脑屏障 D 肌肉注射的容量一般为2－5ml其溶媒为水，复合溶媒或油
E 长效注射剂常是药物的油溶液或混悬剂
66 反映难溶性固体药物吸收的体外指林主要是
A 溶出度 B 崩解时限 C 片重差异 D 含量 E 脆碎度
67 一般注射液的pH值应为
A 3-8 B 3-10 C 4-9 D 5-10 E 4-11
68 药物透皮吸收是指
A 药物通过表皮到达深层组织 B 药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C 药物通过表皮在用药部位发挥作用 D 药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进人体循环的过程
E 药物通过破损的皮肤，进人体内的过程
70 栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定是
A 融变时限 B 重量差异 C 体外溶出试验 D 硬度测定 E 体内吸收试验
71如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为
A 胃肠中吸收差 B 在肠中水解 C 与血浆蛋白结合率高 D 首过效应明显 E 肠道细菌分解
77 多数药物的吸收的机制是
A 逆浓度差进行的消耗能量过程 B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C 需要载体，不消耗能量向低浓度侧的移动过程
D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E 有竞争转运现象的被动扩散过程
85 奎宁在pKa值为8.4，其在哪个部位更易吸收
A 胃 B 小肠 C 胃和小肠 D 饱腹时胃中 E 空腹时胃中
89 下列哪种因素不属于影响口服药物吸收的理化因素
A 药物的脂溶性 B 药物的解离度 C 药物制成不同剂型 D 药物不同晶型 E 以上均正确
90下列口服剂型中吸收最快的是
A 溶液剂 B 胶囊剂 C 混悬剂 D包衣剂 E 普通片剂
92 影响胃排空速度的因素是，
A 空腹与饱 B 肠道的蠕 C 药物的油水分配系数 D 药物的多晶体 E 以上均可
93 下列叙述不正确的: （ ）。
A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜
C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定
D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物
量减少,吸收也减少,反之都增加
94 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（ ）。
A．溶出度 B．崩解时限 C．片重差异 D.含量
97 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（ ）。
A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药
二 单项选择题
1-5：ADBAA 6-10:DAABD 11-15:DCEDA 16-20:CACCA 21-25:ABDAA 26-30:AAABD 31-35:CACDB 36-40:EACED 41-45: BEAED 46-47:ED 48-52 EEACD 53-57 BABEE 58-62 BADEB 63-67 DBBAC 68-72 DDEDB 73-77 BCEBD 78-82 DACBB 83-87 CBBCC 88-92 BCAAA 93-97 DACBA
第三章 非口服给药吸收
二 填空题
1.药物经肌内注射有吸收过程，一般 药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量 的药物主要通过淋巴系统吸收。
2.体外评价药物经皮肤吸收速率可采用 或 扩散池。
3.为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其与空气动力学粒径应介于 nm。
4.蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要非口服与注射途径包括 、 、 等。
一 是非题
1.× 2.√ 3.√ 4.× 5.×
二 填空题
1.脂溶性，小，很大 2单室，双室 30.5µm-7.5µm 4经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等）
第四章 药物的分布
一 是非题
1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。
2.由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。 3药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。
4连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。
5蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。
6药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。
7药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。
8蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。
9胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。 10将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。
二 单项选择题
1.药物和血浆蛋白结合的特点有
A.结合型与游离型存在动态平衡 B.无竞争性 C.无饱和性 D.结合率取决于血液pH E.结核型可自由扩散
2.药物的表观分布容积是指
A.人体总体积 B.人体的体液总体积 C.游离药物量与血浓之比
D.体内药量与血浓之比 E.体内药物分布的实际容积
3.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是
A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是L/h E.表观分布容积具有生理学意义
4.药物与蛋白结合后
A.能透过血管壁 B.能由肾小球滤过 C.能经肝代谢 D.不能透过胎盘屏障
5.以下错误的是
A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过效应
B.乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收 C.都对 D.都不对
6.5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为
A.W/O/W型>W/O型>O/W型 B.W/O型>W/O/W型>O/W型
C.O/W型>W/O/W型>W/O型 D.W/O型>O/W型>W/O/W型
7． 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式
A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B.膜孔转运、吸附、融合、内吞
C.膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞
8． 以下关于蛋白结合的叙述不正确的是
A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
B.药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和竞争结合现象
C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障
D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
9． 以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是
A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢
B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢
C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运
D.延长载要纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率
10.药物在体内从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程，该过程是
A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运
11.表观分布容积（V）的定义哪一个叙述是正确的
A 药物在体内分布的真正容积 B 它的大小与药物的蛋白结合无关 C 它的大小与药物在组织蓄积无关
D 它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积 E 它代表血浆客积，具有生理意义
12. 体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述不正确
A 此种结合是可逆 B 能增加药物消除速度 C 是药物在血浆中的一种贮存形式
D 减少药物的毒副作用 E 减少药物表观分布容积
13.下列剂型，哪一种向淋巴液转运少
A 脂质体 B 微球 C 毫微粒 D 溶液剂 E 复合乳剂
14. 下列哪种性质的哪一类药物易通过血脑屏障
A 弱酸性药物 B 弱碱性药物 C 极性药物 D 水溶性药物 E 大分子药物
15. 下列哪种药物容易通过血脑屏障
A 硫喷妥 B 戊巴比妥钠 C 青霉素 D 布洛芬 E 氨苄青霉素
16. 药物连续应用时，组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为
A 吸收 B 分布 C 配置 D 消除 E 蓄积
17.下列药物的表观分布容积哪一个与血浆的真实分布容积接近
A 青霉素 B 伊文思蓝 C 吲哚美辛 D 乙醇 E磺胺嘧啶
18. 药物的表观分布容积小于它们的真实分布容积，最有可能的原因是
A 组织与药物有较强的结合 B 血浆蛋白与药物有较强的结合
C 组织中的浓度高于血液中的浓度 D 药物消除过快 E 药物吸收不好
19. 下列因素中哪个最可能不是影响药物与血浆蛋白结合的主要因素
A 药物的理化性质 B 给药剂量 C 药物的代谢酶活性 D 性别差异 E 生理和病理状态
20. 药物透过血脑屏障的主要机制是
A 主动转运 B 促进扩散 C被动扩散 D胞饮作用 E 离子对转运
21. 药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转在运速度依次为
A 肝＞肠＞颈部＞皮肤＞肌肉 B 肌肉＞颈部＞皮肤＞肝＞肠 C 肠＞肝＞皮肤＞颈部＞肌肉
D 肌肉＞肝＞皮肤＞颈部＞肠 E 肠＞肝＞颈部＞皮肤＞肌肉
22. 药物从血液向胎盘转运的主要机制是
A 主动转运 B 被动扩散 C 促进扩散 D 胞饮作用 E 离子对转运
23. 下列组织中药物分布最慢的组织是
A心 B 肝 C 脂肪 D 肌肉 E 肺
24. 硫喷妥的麻醉作用持续时间很短是因为‘
A 药物向血脑屏障的快速分布 B 药物代谢快 C 药物排泄快
D 药物在脂肪组织中的分布 E 药物在肌肉组织中的分布
25. 如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运
A 制成片剂 B 制成胶囊剂 C 制成口服液 D 制成W／0／W型乳剂 E 制成气雾剂
26. 脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为
A 脑内转运 B 脑靶向性 C 血脑屏障 D 脂质屏障 E 血液一脑脊液屏障
27. 下列成分中哪一种最可能不是红细胞的组成部分：
A 血红蛋白 B 糖类 C 蛋白质 D 类脂 E 核酸
28. 药物透过胎盘屏障类似于下列
A 血脑屏障 B 肠初膜 C 红细胞膜 D 血管壁 E淋巴转运
29. 药物与血浆蛋白的轻微改变（如变化率为1％）最有可能影响
A 药理作用强度 B 药物的代谢途径 C 药物的表观分布容积
D 药物的生物半衰期 E 药物的作用部位
四 填空题
1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 运送至 的过程。
2.某些药物连续应用中，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度 ，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为 。
3.人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关， ， 和 。
4.药物的淋巴转运主要和药物的 有关。分子量在 以上的大分子药物，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5.药物向中枢神经的转运，主要取决于药物的 性，另外药物与 也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6.粒径小于 µm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被 摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
7.制备长循环微粒，可通过改善微粒的 、 增加微粒表面的 及其 ，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。 8.药物的组织结合起着药物的 作用，可延长 。
9.药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白的亲和力及药物相互作用等因素外，还与 、 、和 等因素有关。
10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内 按血中同样浓度溶解时所需的体液 。
一 是非题
1.× 2.× 3.√ 4.× 5.× 6. √ 7. √ 8. √ 9.× 10.×
1.A 2.D 3.A 4.D 5.D 6.A 7.D 8.A 9.B
10-14 BDBDB 15-19 AEBBC 20-24 BABCD 25-29 DCEAA
四 填空题
1.循环系统，各脏器组织。 2，慢，蓄积。 3，白蛋白，α1-酸性糖蛋白，脂蛋白 4，分子量，5000
5，脂溶性，蛋白的结合率 6，7，肝和脾中的但和巨噬细胞 7，亲水性，柔韧性，空间位阻
8，贮库，作用时间 9，动物种差，性别差异，生理和病理状态的差异 10，全部药量，总容积
二 是非题
1.药物发生结合反应的目的主要是增加水溶性，以利从体内排出。
2.巴比妥类药物为酶诱导剂，可促进其自身的代谢。
3．替加氟为氟尿嘧啶的前药，其实替加氟本身就具有活性，在体内并不一定降解为氟尿嘧啶而发生作用。
4.肝清除率ER=0.7表示仅有30%的药物经肝脏清除，70%的药物经肝脏进入体循环。
三 单项选择题
1 药物在体内发生化学结构上的变化，该过程是
A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运
2 药物在体内发生代谢的主要部位是
A 胃肠道 B 肺脏 C 血脑屏障 D 肝脏 E 肾脏
3 药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化
A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 络合反应
4 药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第二相反应，属于第二相反应的是
A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应
5 药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应，这些酶系统称为药酶。参与第1相反应的药酶主要是
A 细胞色素P－450 B磺酸化酶 C 环氧水合酶 D UDP一葡糖醛酸基转移酶 E 谷就甘肽一S转移酶
9 药物的体内代谢大部分同于酶系统催化反应，这些药物代谢酶主要存在
A 血浆 B 微粒体 C 线粒体 D 溶酶体 E 细胞浆
10 参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于
A 血浆 B 微粒体 C 线粒体 D 溶酶体 E 细胞浆
11 对于药物在消化道内的代谢，其中在消化道壁主要进行药物的
A氧化反应 B 还原反应 C 结合巨应 D 水解反应 E 分解反应
12 酒精或乙醇在吸收人体循环后，在药酶的作用下生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药物代谢酶是
A 细胞色素P450 B 磺酸化酶 C 环氧水合酶 D UDP一葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶
13 主要发生氧化反应的药物有
A 非那西丁 B 普鲁卡因 C 水杨酸胺 D 水台氯醛 E 二甲基亚砜
14 主要发生还原反应的药物有
A 非那西丁 B 巴比妥 C 安替比林 D 水合氯醛 E 硫喷妥钠
15 主要发生水解区应的药物有
A 非那西丁 B 普鲁卡因 C 安替比林 D 水含氯醛 E 硫喷妥钠
16 苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为
A 单胺氧化酶 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D LTDP 葡糖醛酸基转移 E 醇醛脱氢酶
17 氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亚砜反应的催化酶为
A 细胞色素P－450 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶
18 水合氨酸在体内代谢成三氯乙醇，其反应催化酶为
A 细胞色素P－450 B 还原化酶 C 环氧水合酶 D 乙酸化转移酶 E 单胺氧化酶
19 葡萄糖醛酸结合反应的药物代谢酶为
A 细胞色素P－450 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D LDP 葡糖醛酸基转移酶 E醇醛脱氢酶
20 能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合的中含有哪种基团
A -OH B -NH2 C -SH D -C00H E -CH
21 能够形成酸型葡萄糖醛酸苷的比合物中含有哪种基团
A -OH B -NH2 C -SH D -COOH E -CH
22 能够形成N型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团
A -OH B -NH2 C -SH D -C00H E -CH
23 硫酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物
A -O B -NH2 C -SH D -C00H E -CH
24 氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物
A -OH B -NH2 C -SH D -COOH E -CH
25 硫酸结合反应的活性供体为
A由硫酸根离子和三磷酸腺苷（ATP）反应生成3’一三磷酸腺苷一5’一磷酸硫酸酯 B 尿核昔二磷酸葡萄糖醛酸 C 乙酸辅酶A D 蛋氨酸 E 甘氨酸
26 硫酸结合反应的催化酶为
A 细胞色素P－450 B磺酸转移酶 C 环氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶
27 甲基化反应的反应催化酶为
A 细胞色素P－450 B 还原化酶 C 水解酶 D 乙酸化转移酶 E 甲基转移酶
28 给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异，主要相关因素为
A 有无首过现象 B 有无肠肝循环 C 有无个体差异 D 有无酶诱导和酶抑制现象 E 有无饮食因素
45 大鼠口服15mg/kg保泰松，次日的血药浓度为57μg/ml，有66％的大鼠出现胃溃疡，但连续给药2周后，血药浓度降至15μg/ml，且没有副作用，这是因为
A 保泰松在消化道的吸收达到饱和 B 保泰松是酶诱导剂，促进了本身的代谢
C 保泰松是酶抑制剂，抑制了本身的代谢 D 肾脏对保泰松的排泄被促进了
E 保泰松促进其自身向周围组织的转运
47 药物在消化道的代谢也是相当普遍的，其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程，它的代谢反应类型主要是
A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应
48 硫喷妥在体内的代谢路径主要为
A 脱氨基化 B 脱硫氧化 C S-氧化 D 羟化 E S-烷基氧化
49 偶氯化合物在体内的代谢路径主要为
A 还原 B 脱硫氧化 C N-氧化 D 羟化 E 烷基氧化
50 甘氨酸结合反应的主要结合基团为
A-OH B -NH2 C -CH D -COOH E -CH
1.药物代谢酶系主要有哪些？简述他们的作用。
二 是非题 1√ 2√ 3× 4× 5×
三 单选题
1-5 CDACA 6-10 BBCBC 11-15 BEADB 16-20 AABDD 21-25 ABABA 26-30 BEAAB 31-35 ACACCC 36-40 BAEDA 41-45 CAEDB 46-50 CBBAD
五 问答题
1.药物代谢酶主要位于细胞的内质网、微粒体、胞液、溶酶体，以及核膜和胞浆膜中。药物代谢酶通常又可分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大系。
(1)微粒体药物代谢酶系：微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞（如小肠粘膜、肾、肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶，被称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应类型极为广泛，是药物体内代谢的主要途径。
（2）非微粒体酶系：非微粒体酶在肝内和血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其它组织中均有存在，在体内除与葡萄糖醛酸结合外的其他缩合，以及某些氧化、还原及水解（除酰胺键外）反应均为该酶系所催化。通常凡是结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系代谢。
第五章 药物排泄
二 填空题
1.机体最重要的排泄器官是--------。 2.不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质的-------和----------。 3.肾小球滤过的结构基础是--------，肾小球滤过的动力是------------。
4.重吸收的主要部位在------------，重吸收的方式包括-----------和-------------两种，重吸收的特点：1------------；2--------------。 5．肾单位由--------和---------两部分组成。
6.肾小球滤过的Na+约有65%-70%是在--------被重吸收的。7.测定其菊粉清除率，其值可以代表---------。
8.如果某种物质的血浆清除率等于--------ml/min，表明该物质直径肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。
9.如果某种物质的血浆清除率大于125ml/min，表明该物质不仅经过肾小球滤过，还被-------分泌。
10．.如果某种物质的血浆清除率小于125ml/min，表明该物质不仅经过肾小球滤过，还被肾小管-------。
11.大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的-------、--------、-------、-------。 12.药物的肾排泄是-------、-------、-------三者的综合结果。
13.分子量在-------左右的药物具有较大的胆汁排泄率。
14.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是-------、-------。
三 单项选择
1．药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是
A吸收 B分布 C代谢 D排泄 E转运
2．药物排泄的主要器官是
A肝 B肺 C脾 D肾
3药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是
A胆汁 B汗腺 C唾液腺 D泪腺 E呼吸系统
4.可以用来测定肾小球滤过速度的药物是
A青霉素 B链霉素 C菊粉 D葡萄糖 E乙醇
5．药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素
A肾小球过滤 B肾小管分泌 C肾小管重吸收 D尿量 E尿液酸碱性
6.酸化尿液可能对下列药物中的哪一些肾排泄不利
A水杨酸 B葡萄糖 C四环素 D庆大霉素 E麻黄碱
7.一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为
A肾排泄速度 B肾清除率 C肾清除力 D肾小管分泌 E肾小球过滤速度
8.分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项
A肾小球过滤 B胆汁排泄 C重吸收 D肾小管分泌 E尿排泄过度
9.下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制
A肾小球过滤 B胆汁排泄 C肾小管分泌 D肾小管重吸收 E药物从血液透析
10.在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为
A肝的首过作用 B肝代谢 C肠肝循环 D胆汁排泄 E肠肝排泄
11.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄
A乙醚 B青霉素 C磺胺嘧啶 D二甲双胍 E扑热息痛
12.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄
A氯化钠 B青霉素 C链霉素 D乙醚 E格列苯脲
13 药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是
A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运
14 药物排泄的主要器官是
A 肝 B 肺 C 脾 D 肺 E 肾
15 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是
A 胆汁 B 汗腺 C 唾液腺 D泪腺 E呼吸系统
16 可以用来测定肾小球滤过速度的药物是
A 青霉素 B链霉素 C菊粉． D葡萄糖 E 乙醇
17 药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素
A 肾小球过滤 B 肾小管分泌 C 肾小管重吸收 D 尿量 E 尿液酸碱性
18 酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利
A 水杨酸 B 葡萄糖 C 四环素 D 庆大霉素 E 麻黄碱
19 一定时间内能使多少各积的血浆中该药物清除的能上被称为
A 肾排泄速度 B 肾清除率 C 肾清除力 D 肾小管分泌 E 肾小球过滤速度
20 分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项
A 肾小球过滤 B 胆汁排泄 C 重吸收 D 肾小管分泌 E 尿排泄过度
21 下列过程中哪一种过程一般不存在竟争抑制
A 肾小球过滤 B 胆汁排泄 C 肾小管分泌 D 肾小管重吸收E 药物从血液透析
22 在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收进肝门静脉的现象被称为
A 肝的首过作用 B 肝代谢 C 肠肝循环 D 胆汁排泄 E 肠肝排泄
23 下列药物中哪一种最有可能从肺排泄
A 乙醚 B 青霉素 C磺胺嘧啶 D二甲双胍 E 扑热息痛
24 下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄
A 氯化钠 B 青霉素 C 链霉素 D 乙醚 E 格列苯脲
1. 肾脏 2相对分子质量，所带的电荷 3滤过膜，有效率过压
2. 肾近曲小管，主动重吸收，被动重吸收，选择性的重吸收，有限度的重吸收
3. 肾小球，肾小管 4肾近曲小管 5人和动物的肾小球滤过率 5.125 6.肾小管
7.重吸收 8脂溶性，pKa，尿量，尿的PH值 9肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收
10.500 11.分子量较小，沸点较低
三 单项选择题
1D 2E 3A 4C 5C 6A 7B 8B 9A 10C 11A 12 A 13-17 DEACC 18-22 ABBAC 23-24 AA
第六章 单室模型
一 填空题
1. 药物在体内的消除速度与药物浓度的一次方成正比的过程叫做 过程。
2. 药物在体内运转时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药物属 模型药物。
3. 静脉输注稳态血药浓度Css主要由 决定，因为一般药物的 和 基本上是恒定的。
4. 单室模型血管外给药血药浓度与时间的关系式为
5. 达峰时是指 AUC是指 滞后时间是指
6. 达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于
7. 静脉滴注给药时，要求血药浓度达到稳态血药浓度的95%需要 个t2/1。
二 是非题
1. 若某药物清除半衰期为3h，表示该药消除过程中从任何时间的浓度开始计算，其浓度下降一半的时间均为3h。
2. 某药同时用于两个病人，消除半衰期分别为3h和6h，因后者时间较长，故给药剂量应增加。
3. 亏量法处理尿排泄数据时对药物消除速度的波动较敏感。
4. 药物的消除速度常数k大，说明该药体内消除慢，半衰期长。
5. 静注两种单室模型药物，剂量相同，分布容积大的血药浓度大，分布容积小的血药浓度小。
6. 肾清除率是反映肾功能的重要参数之一，某药清除率值大，说明药物清除快。
7. 药物在胃肠道中崩解和吸收快，则达峰时间短，峰浓度高。
8. 当药物大部分代谢时，则可采用尿药速度法处理尿药排泄数据，求取消除速率常数。
9. 达峰时只与吸收速度常数ka和消除速度常数k有关。
10. 静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药浓度达到稳态浓度的90%。
11. 四 计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg，半小时后血药浓度是多少（已知t2/1=4h,V=60L）？
2. 某药物静脉注射给药80mg，立即测得血药浓度为10mg/ml，4h后血药浓度降为7.5 mg/ml。求该药物的生物半衰期（假定药物以一级速度消除）。
3. 某药半衰期8h，表现分布容积为4L/kg，体重为60kg的患者静脉注射600mg，注射后24h，消除的药量占给药剂量的百分比是多少？给药后24h的血药浓度为多少？
4. 某药0至0.5h内尿中的排出量为37.5mg，在0.25h血浆内药物浓度测定为10ug/ml,求CLr。
5. 已知磺胺嘧啶半衰期为16h，分布容积20L，尿中回收原形药物60%，求总清除率CL，肾清除率CLr，并估算肝代谢清除率CLb。
6. 某药物半衰期为40.8h，则该药物每天清除体内剩余药量的百分之几？
7. 某药物静脉注射给药50mg，侧的0~3h的AUC0-3为5.1（mg·h/L）,AUC为22.4（mg·h/L），累计排泄尿量为11mg。那么，（1）在给药3h后有百分之多少的药物留在体内？（2）总清除率CL是多少？（3）肾清除率CLr是多少？（4）以肾清除方式排泄的药物所占的比重是多少？
8. 对患者静脉滴注利多卡因，已知：t2/1=1.9h，V=100L，若要使稳态血药浓度达到4 ug/ml，应取k0值为多少？
9. 某一单室模型药物，生物半衰期为5h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？
1. 一级速度 2.单室 3k0,k,V 4.达到峰浓度的时间，血药浓度-时间曲线下的面积，给药开始至血液中开始出现药物的时间 5药物的输入速度 6.4.3
二 是非题 1√ 2× 3× 4× 5× 6√ 7√ 8× 9√ 10√
第七章 多室模型
三 计算题
1，某药物在健康志愿者体内的研究结果表明，注射给药75mg后，血药浓度与时间的关系如下：
C=Ae-at+Be-βt,该式中A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,α=1.2h-1，β=0.05h-1,试求（1）k12，k21，k10，Vc：（2）给药后5h血药浓度为多少？
1 解（1）一直药物符合二室模型，A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,α=1.2h-1,β=0.05h-1,因此
Vc=X0/A+B=75/(4.6+0.6)=14.4(L)
k21=(Aβ+Bα)/(A+B)=(4.6*0.5+0.6*1.2)/(4.6+0.6)=0.18(h-1)
k10=αβ/ k21=(1.2+0.05)/0.18=1.33(h-1)
K12=α+β-k21 -k10=1.2+0.5-0.18-0.33=0.74(h-1)
（2）当t=0.5,C=4.6* e-αt+0.6* e-βt=0.11+0.467=0.478(mg/L)
第十章 多剂量给药
(一) 单项选择题
1 重复给药的血药浓度-时间关系似的推导前提是
Ａ 单室模型 Ｂ 双室模型 Ｃ 静脉注射给药 Ｄ 等计量等间隔 Ｅ 血管内给药
2 一下关于稳态血药浓度的叙述中，正确的是
Ａ 达到稳态后，血药浓度式中维持一个恒定值
Ｂ 平均稳态血药浓度是稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度的算术平均值
Ｃ 平均稳态血药浓度在数值上更接近稳态最小血药浓度
Ｄ 增加给药频率，稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度的差值小
Ｅ半衰期延长，稳态血药浓度越小
3 一下表达式中，能反映重复给药体内药物蓄积程度的事
Ａ Css min/Cmin Ｂ Css max-Cssmin Ｃ (Css min-Cmin)/ Css max
Ｄ (Css max-Cssmin)/ Css Ｅ (Css max-Cssmin)/ Cssmin
四 计算题
１ 某患者体重５０ｋｇ，肾功能正常，没８ｈ注射给与１ｍｇ／ｋｇ庆大霉素，已知庆大霉素的半衰期ｔ１／２＝２ｈ，Ｖ＝０．２Ｌ／ｋｇ。求稳态最大血药浓度、稳态最小血药浓度及平均稳态血药浓度。
二 选择题 1.D 2.C 3.A 4.ABD 5.AD 6.BC 7.ACD 8.BCD 9.AB
第十二章 药物动力学研究中的统计矩分析
二 选择题
1、 应用于药物动力学研究的统计矩分析，是一种非隔室的分析方法。它主要适用于体内过程符合（ ）的药物
A． 隔室 B.非隔室 C.线性 D.非线性
2、 药—时曲线下的总面积SUC0à∞称为
A. 一阶矩 B零阶矩 C三阶矩 D二阶矩
3、 零阶矩的数学表达式为
A. AUC0-n+cn/λ B.AUC0-n+cn C.AUC0-n+λ D.AUC0-n+λ* cn
4、 静脉滴注给药的MRTinf为
A. AUC0-n+cn/λ B.MRTiv+T/2 C.MRTiv-T/2 D.1/k
5、 静脉注射后，在血药浓度-时间曲线呈现单指数相方程特征情况下，MRT表示消除给药剂量的（ ）所需要的时间
A．50% B.25% C.63.2% D.73.2
6、对于静脉注射后具单室模型特征的药物：t1/2=（ ）×MRTiv
A．1.693 B．0.693 C．0.3465 D．2.693
二 选择题 1.C 2.B 3.A 4.B 5.C 6.B
第十三章 药物动力学在临床药学中的应用
（一）单项选择题
1. 以下有关给药方案的调整的说法，正确的是
A. 设计口服给药方案时，必须要知道药物的F B. 设计口服给药方案时，必须要知道有药物的t1/2
C. 设计口服给药方案时，必须要知道药物的V
D. 设计口服给药方案时，必须要同时知道药物的F、t1/2和V
E. 设计口服给药方案并不一定都要知道药物的F、t1/2和V
2.口服给药的负荷量与下列哪些参数有关
A. X0，τ，k，F B. X0，ka，k，τ C.Css，V D. X0，ka，τ，F E. X0，ka，τ，k，Css，F，V
3.拟定给药方案时，主要可调节以下那一项调整剂量
A. t1/2和k B. X0和τ C. Css和V D.V和CL E.
和
4．对于肾功能衰退患者，用药时主要考虑
A.药物经肾脏的转运 B.药物在肝脏的代谢 C.药物在胃肠的吸收
D.药物与血浆蛋白的结合率 E.个体差异
5．新生儿的药物半衰期延长是因为
A.酶系统发育不完全 B.蛋白结合率较高 C.微粒体酶的诱导作用
D.药物吸收完全 E.通常药物以静脉注射给药
6．药物的作用强度，主要取决于
A.药物在血液中的浓度 B.药物与血浆蛋白的结合率C.药物排泄的速率
D.药物在靶器官的浓度 E.以上都对
7．丙磺舒增加青霉素的疗效是因为
A.对细菌代谢有双重阻断作用 B.二者竞争肾小管的分泌通道
C.在杀菌上有协同作用 D.延缓抗药性产生 E.以上都不对
8.药物A的血浆蛋白结合率为95%，药物B的血浆蛋白结合率为85%，药物A单用时t1/2为4h，如药物A与药物B合用，则药物A的t1/2为
A.小于4h B.不变 C.大于4h D.大于8h E.大于10h
9.当可被肝药酶代谢的药物与酶抑制剂合用时比单独应用的效果
A.无效 B.减弱 C.不变 D.增强 E.相反
二 选择题1.E 2.B 3.B 4.A 5.A 6.D 7.B 8.B 9.D 10.E
第十四章 新药的药物动力学研究
二 单项选择题
1. 在进行口服给药药物动力学研究时，不适于采用的动物为：
A.家兔 B.犬 C.大鼠 D.小鼠
2.缓控释制剂药物动力学参数中HVD是指
A.延迟商 B.波动系数 C.半峰浓度维持时间 D.峰谷摆动率
3.SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为：
A.药物动力学评价方法B.药效动力学评价方法C.体外研究法D.临床比较试验法
4.Ⅰ期临床药物动力学实验时，下列哪条是错误的
A.目的是探讨药物在人体内的吸收、分布、消除的动态变化过程
B.受试者原则上应男性和女性兼有 C.年龄以18～45岁为宜 D.一般应选择目标适应证患者进行
三、是非题
1.新药体内外相关性评价中如果为A级相关则认为药物在体内的平均滞留时间和体外的平均溶出时间是确定而相关的。
2.生物样本因为取样量少、药物浓度低、干扰物质多以及个体差异大，因此最常采用免疫学方法如放射免疫分析法、酶免疫分析法、荧光免疫分析法等进行测定。
3.药物释放度与溶出度在新药研究中是相同的概念。
4.反映药物吸收吸收速度和吸收程度的参数主要指AUC、t1/2、、Cmax。
5.生物利用度的试验设计往往采用随机交叉试验设计方法，其目的是为了消除个体差异与试验周期对试验结果的影响。
二 选择题 1.A 2.C 3.A 4.D
三 是非题 1. × 2. × 3. × 4. √ 5. √ 6. ×
第十五章 药物动力学研究进展
二 填空题
1TDM的英文全称 。 2、群体药物动力学参数包括 和 。
3、用于群体药物动力学研究的数据有两类：动力学数据和 。
4、群体药物动力学用 和随机效应因素来描述个体之间的药物动力学差异。 5、随机效应包括 和个体自身差异。
6、单纯集聚数据分析法：将一组受试者在相同时间处的血药浓度数据取平均值，然后用 拟合，估算各参数。该法参数估算的精密度 ，临床应用价值不大。
二 填空
1 therapeutic drug monitoring 2 药物动力学参数的群体平均值，他的方差（或标准差）
3 受试者个体特征数据 4 固定效应 5 个体间 6 简单最小二乘法，最差
第二节 生理模型药物动力学
一 填空题
1、生理药物动力学模型参数分为生理解剖学参数和生化学参数两大类，生理解剖学参数主要包括 和 。生化学参数主要包括 、 、和 。
2、生理药动力学模型研究种间外推和种属内推主要有三种方法。分别是 ； ； 。
一 填空题
1血流速度；组织容积；药物的游离分数；内在清除率；表观分配系数
2生理类比法；体形 变异法；等价时间法
第十六章 药物相互作用
一 单项选择题
1 酶抑制相互作用的临床意义取决于
A药物血清浓度升高的程度 B 药物生物利用度提高的程度
C 药物溶解度提高的程度 D 药物透膜性提高的程度 E 药物代谢的程度
2 碱化尿液有利于下列哪种药物的排泄
A 弱酸性 B 弱碱性 C 中性 D 强酸性 E强碱性
3 酸化尿液有利于下列哪种药物的排泄
A 弱酸性 B 弱碱性 C 中性 D 强酸性 E 强碱性
4 下列哪个为药物相互作用
A drug interference B drug interaction C drug intervene D drug coworking
5 影响分布过程的药物相互作用
A 弱酸性 B 弱碱性 C 中性 D 强酸性 E 强碱性 一、单选题
1-5 AABBB
（一）单选题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。
1. 药物从给药部位进入体循环的过程称为（ ）。
A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代谢
2. 小肠包括（ ）。
A.盲肠 B.空肠 C.直肠 D.结肠 E.胃
3. 弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为(
A.25/1 B.1/25 C.1 D.100 E.无法计算
4. 下列（ ）属于剂型因素。
A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法C.制剂处方与工艺D.均是 E.均不是
5. 消化道分泌液的pH一般不影响药物的（ ）吸收。
A.单纯扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用 E.膜孔转运
6. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（ ）。
A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu) C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci＋Cu) E.lg(Cu/Ci)
7. 清除率表示从血液或血浆中清除药物的速率或效应，并不表示被清除的( )。
A.药物量 B.血液量 C.尿量 D.血浆量 E.体液量
8. 大多数药物吸收的机制是（ ）。
A.逆浓度差进行的消耗能量过程 B.逆浓度差进行的不消耗能量过程
C.顺浓度差进行的消耗能量过程 D.顺浓度差进行的不消耗能量过程
E.有竞争转运现象的被动扩散过程
9. 在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为（ ）。
A.水合物<无水物<有机溶媒化物 B.无水物<水合物<有机溶媒化物
C.有机溶媒化物<无水物<水合物 D.水合物<有机溶媒化物<无水物
E.无水物<有机溶媒化物<无水物
10. 假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则 下列哪项不符合各房室间药物的转运方程（ ）。
A.dXa/dt=-kaxa B.dXc/dt= kaxa-(k12+k10)Xc+k21xp
C.dXp/dt= k12Xc-k21xp D.dXp/dt= k12Xc+k21xp E.均符合
11. 溶出速度的公式为（ ）。
A. dC/dt=KSCs B. dC/dt=KS/Cs C. dC/dt=K/SCs D. dC/dt=KCs
E. dC/dt= KCs/S
12. 各类食物中，（ ）胃排空最慢。
A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均是 E.B和C一样
13. 下列（ ）可影响药物的溶出速率。
A.粒子大小 B.多晶型 C.溶媒化物 D.溶解度 E.均是
14. 波动百分数的计算公式为（ ）。
A.[（Cmaxss－Cminss）/ Cmaxss]×100% B.[（Cmaxss－Cminss）/ Cminss]×100%
C.[（Cmaxss－Cminss）/ Css max ]×100% D.[（Cmaxss－Cminss）/ Css ]×100%
15. 肾清除率的单位是（ ）。
A.mg/kg B.mg/min C.ml/min D. ml/kg E.时间的倒数
16. 对线性药物动力学特征的药物，生物半衰期的说法正确的是（ ）。
A.与药物剂型有关 B.与给药剂量有关 C.与给药途径有关
D.同一药物的半衰期不因生理、病理情况的不同而改变
E.生物半衰期是药物的特征参数
17. 下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是正确的（ ）。
A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而大肠是药物吸收的最主要部位
B胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐下降
C.弱酸性药物如水杨酸，在胃中吸收较差 D.主动转运很少受pH值的影响
E.弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差
19. 下列哪一项是速率常数（ ）。
A.K10、Cl B.K12、V C.ka、K D.t1/2、Cl E.α、β
20. 为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施（ ）。
A.每次用药量加倍 B.缩短给药间隔时间
C.首次剂量加倍，而后按其原来的间隔时间给予原剂量
D.延长给药间隔时间 E.每次用药量减半
21. 单纯扩散属于一级速率过程，服从( )
A.Ficks定律 B.Henderson-Hasselbalch方程
C.Michealis-Menten（米氏方程） D.Noyes-Whitney方程
22. 药物的转运机制中，不耗能的有( )
A.被动转运、促进扩散、主动转运 B.被动转运、促进扩散
C.促进扩散、主动转运、膜动转运 D.被动转运、主动转运
23. 预测口服药物吸收的基本变量是( )
A.溶出指数
C.吸收指数 B.剂量指数 D.崩解指数
24. 肌内注射时，脂肪性药物的转运方式为( )
A.通过门静脉吸收 B.穿过毛细血管内皮细胞膜孔隙进入
C.通过淋巴系统吸收 D.通过毛细血管壁直接扩散
25. 药物经口腔粘膜给药可发挥( )
A.局部作用C.局部作用或全身作用 B.全身作用 D.不能发挥作用
26. 药物渗透皮肤的主要屏障是( )
A.活性表皮层C.真皮层 B.角质层 D.皮下组织
29. 眼部给药时，脂肪性药物经哪一途径吸收？( )
A.角膜 B.结膜C.巩膜 D.均可以
30. 关于药物与血浆蛋白结合的叙述，正确的是( )
A.进入血液中的药物，全部与血浆蛋白结合成为结合型药物
B.药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄
C.药物与蛋白的结合均是可逆过程
D.药物与蛋白分子主要以氢键、范德华力和离子键相结合
31. 磺胺类药物在体内乙酰化后生成的代谢物属于( )
A.代谢使药物失去活性 B.代谢使药物活性增强
C.代谢使药物药理作用激活 D.代谢使药物降低活性
32. 关于药物代谢的叙述，正确的是( )
A.药物经代谢后大多数情况毒性增加 B.药物经代谢后使药物无效
C.通常代谢产物的极性比原药大，但也有极性降低的
D.吸收的药物在体内都经过代谢
33. 药物的转运速度与药物量无关的是( )
A.0级速度过程 B.一级速度过程C.三级速度过程 D.非线性速度过程
34. 稳态血药浓度的公式为( )
A.fss(n)=1-e-nkτ B.r=(1-e-nkτ)/(1-e-kτ)
C.R=1/(1-e-kτ) D.Css=C0e-kt/(1-e-kτ)
35. 药物动力学研究的生物样品检测方法很多，其中最常用的测定方法是(
A.放射性同位素测定技术 B.色谱技术C.免疫分析法 D.生物学方法
36. 溶出速率服从( )
A.Ficks定律 B.Henderson-Hasselbalch方程
C.Michealis-Menten（米氏方程） D.Noyes-Whitney方程
37. 药物的转运机制中，有部位特异性的是( )
A.被动转运、促进扩散、主动转运、膜动转运 C.主动转运、膜动转运
B.被动转运、促进扩散、主动转运 D.促进扩散、主动转运
38. 评价水溶性药物的口服吸收的参数是( )
A.吸收指数 B.剂量指数C.溶出指数 D.崩解指数
39. 经口腔粘膜给药可发挥全身作用的剂型是( )
A.漱口剂 B.气雾剂C.含片 D.舌下片
40. 药物经皮吸收的主要途径是( )
A.完整表皮 B.汗腺 C.皮脂腺 D.毛发毛囊
41. 吸收程度和吸收速率有时可与静脉注射相当的给药途径是(
A.口腔粘膜给药 B.皮肤给药C.鼻粘膜给药 D.肌内注射给药
42. 不同的药物其表观分布容积的下限相当于哪一部分的容积？(
A.血浆 B.细胞间液C.细胞内液 D.无下限
43. 眼部给药时，亲水性药物经哪一途径吸收？( )
A.角膜 B.结膜与巩膜C.玻璃体 D.晶状体
44. 关于药物与血浆蛋白结合的叙述，正确的是( )
A.药物与蛋白结合后仍能透过血管壁向组织转运
B.药物与蛋白结合后，也能由肾小球滤过 C.药物与蛋白结合后，不能经肝代谢
D.药物转运至组织主要决定于药物与组织结合的程度
45. 关于药物代谢的叙述，正确的是( )
A.药物在体内的代谢与其药理作用密切相关 B.药物经代谢后使药物无效
C.药物经代谢后大多数情况毒性增加 D.吸收的药物在体内都经过代谢
46. 关于隔室模型的叙述，正确的是( )
A.周边室是指心脏以外的组织 C.隔室具有解剖学的实际意义
B.机体最多只有二室模型 D.隔室是以速度论的观点来划分的
47. 药物的转运速度与药物量的一次方成正比的是( )
A.0级速度过程C.三级速度过程 B.一级速度过程 D.非线性速度过程
48. 速率常数的一个很重要的特性是( )
A.不可逆性C.加和性 B.不可预测性 D.方向性
49. 蓄积因子的计算公式为( )
A.R=1/(1-e-kτ)C.Css=C0e-kt/(1-e-kτ)
B.r=(1-e-nkτ)/(1-e-kτ) D.FI=(1-e-kτ)×100%
50. 药物动力学研究的生物样品检测方法很多，其中对内源性生物活性物质的药动学研究有特殊意义的是( )
A.色谱技术C.免疫分析法B.放射性同位素测定技术 D.生物学方法
51. 剂型因素不包括( )
A．制剂工艺过程、操作条件C．处方中辅料的性质与用量
B．处方中药物的配伍及相互作用 D．性别差异
52. 药物主动转运吸收的特异性部位是( )
A．胃C．结肠 B．小肠 D．直肠
53. 酒可促进药物在哪一部位的吸收速度?( )
A．胃C．皮肤 B．小肠 D．粘膜
64. 有关血药浓度与药理效应关系的叙述，正确的是( )
A．对大多数药物而言，随着服药剂量的增加，体内血药浓度按比例升高，但其药理效应不随之相应增强
B．药物的药理效应强度与药物在受体部位的药物浓度有关
C．任何药物的血药浓度均与疗效呈线性相关
D．当药物的治疗浓度为其药理效应强度的100%时，药理效应和血药浓度的对数呈良好的线性关系
65. 在未经转换条件下，可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度范围是( )
A．80%～120%C．90%～130% B．85%～125% D．75%～115%
66. 对于同一药物，吸收最快的剂型是（ ）
A．片剂B．软膏剂 D．混悬剂 C．溶液剂
67. 药物的溶出速率可用下列（ ）表示。
A．Noyes-Whitney方程C．Ficks定律
B．Henderson-Hasselbalch方程 D．Higuchi方程
68. 大多数药物吸收的机理是（ ）
A．被动扩散C．促进扩散 B．主动转运 D．膜孔转运
69. 下列属于剂型因素的是（ ）
A．药物的理化性质C．A、B均是 B．制剂处方与工艺 D．A、B均不是
70. 在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为（ ）
A．水合物<有机溶媒化物<无水物C．有机溶媒化物<无水物<水合物
B．无水物<水合物<有机溶媒化物 D．水合物<无水物<有机溶媒化物
71. 被认为是较理想的取代注射给药的全身给药途径是（ ）
A．鼻粘膜给药C．经皮给药B．直肠粘膜给药 D．吸入给药
72. 具有自身酶诱导作用的药物是（ ）
A．氨基比林 B．氯霉素C．苯巴比妥 D．甲苯黄丁脲
73. 波动百分数的计算公式为（ ）
A．［(Cssssssmax-Cmin)/C］×100% B．［Css-Cssssmin maxmin/Cmax］×100%
C．(Css-Cssmaxmin)/Css D．(Css-CssCssmaxmin)/min
74. 可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度范围是（ ）
A．70%～110% B．80%～120%C．85%～125% D．90%～130%
75. 某药静脉注射具有单室模型特征，则经4个半衰期后，其体内药量为原来的
A．1/2 B．1/4C．1/8 D．1/16
76. 生理因素不包括（ ）
A．种族差异 B．性别差异C．年龄差异 D．药物理化性质
77. 多肽类药物的吸收部位是（ ）
A．胃 B．小肠C．结肠 D．直肠
78. 淋巴系统对哪一药物的吸收起着重要作用?（ ）
A．脂溶性药物 B．水溶性药物C．大分子药物 D．小分子药物
79. 弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是（ ）
A．随pH增加而增加 B．随pH减少而增加C．与pH无关 D．视具体情况而定
80. 影响口腔粘膜给药制剂吸收的最大因素是（ ）
A．酶 B．粘膜损伤和炎症C．pH和渗透压 D．唾液的冲洗
82. 血脑屏障可有效地阻挡哪类药物进入脑组织?（ ）
A．脂溶性和非极性药物C．中性药物
B．水溶性和极性药物 D．强酸、强碱性药物
83. 微粒体酶系主要存在于（ ）
A．肝细胞 B．血浆C．胎盘 D．肠粘膜
84. 盐类（主要是氯化物）可从哪一途径排泄?（ ）
A．乳汁 B．唾液C．肺 D．汗腺
85. 肠肝循环发生在哪一排泄中?（ ）
A．肾排泄 B．胆汁排泄C．乳汁排泄 D．肺部排泄
86. 胆汁由哪一器官分泌?（ ）
A．十二指肠 B．胆囊C．肝 D．胃
87. 静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的（
A．94％ B．88％C．75％ D．50％
90. 关于生物等效性，哪一种说法是正确的?（ ）
A．两种产品在吸收的速度上没有差别 B．两种产品在吸收程度上没有差别
C．两种产品在吸收速度与程度上没有差别
D．在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们的吸收速度与程度没有显著差别
91. 下列（ ）属于剂型因素。
A.药物理化性质 C.制剂处方与工艺B.药物的剂型及给药方法 D.均是
92. 小肠不包括（ ）。
A.十二指肠C.回肠 B.空肠 D.盲肠
93. 消化道分泌液的pH一般不影响药物的（ ）吸收。
A.被动扩散C.促进扩散 B.主动转运 D.胞饮作用
94. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH＝（ ）。
A. lg(Cu/Ci)C. lg(Cu-Ci) B. lg(Cu×Ci) D. lg(Ci/Cu)
95. 在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（ ）状态。
A.漏槽C.均是 B.动态平衡 D.均不是
96. 决定肺部给药迅速吸收的因素是（ ）。
A.巨大的肺泡表面积C.极小的转运距离 B.丰富的毛细血管 D.均是
97. 肝微粒体酶系中最重要的一族氧化酶是（ ）。
A.单加氧酶C.三加氧酶 B.双加氧酶 D.均不是
98. 衡量一种药物从体内消除速度的指标是（ ）。
A.生物半衰期C.肾清除率 B.速率常数 D.均不是
100.下列（ ）不能表示重复给药的血药浓度波动程度。
A.波动百分数C.波动度 B.血药浓度变化率 D.平均稳态血药浓度
101.下列属于膜动转运特征的是（ ）。
A.不耗能C.有部位特异性 B.需要载体参与 D.有饱和现象
102.多晶型药物中，常用于制剂制备的是（ ）。
A.稳定型C.无定型 B.亚稳定型 D.A、B、C均可
103.多肽类药物可通过（ ）口服吸收。
A.十二指肠C.结肠 B.盲肠 D.直肠
104.消化液中的（ ）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收。
A.胆盐C.粘蛋白 B.酶类 D.糖
105.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为（ ）。
A. dC/dt=kSCsC. dC/dt=k/SCs B. dC/dt=kS/Cs D. dC/dt=kCs
108.某药物以一级速率过程从体内清除，已知t1/2为1h，有40%的原形药经肾排泄消除，其余的为生物转化，则生物转化速率常数kb约为（ ）。
A.0.05h-1C.0.42h-1 B.0.14h-1 D.无法计算
109.某药物的组织结合率很高，则该药的（ ）。
A.表观分布容积大C.半衰期长 B.表观分布容积小 D.半衰期短
